替诺福韦作用机理
类别: 行业资讯
时间: 2025-05-19
摘要: 替诺福韦是一种核苷酸逆转录酶抑制剂(NRTI),通过抑制病毒复制所需的逆转录酶或DNA聚合酶活性,阻断病毒遗传物质(DNA/RNA)的合成,从而控制HIV或乙肝病毒(HBV)的感染。
替诺福韦是一种核苷酸逆转录酶抑制剂(NRTI),通过抑制病毒复制所需的逆转录酶或DNA聚合酶活性,阻断病毒遗传物质(DNA/RNA)的合成,从而控制HIV或乙肝病毒(HBV)的感染。
作用机理详解
转化为活性形式1.
替诺福韦本身是前体药物,需在体内经磷酸化转化为活性形式替诺福韦二磷酸。该活性代谢物结构与病毒复制所需的天然核苷酸类似,可竞争性结合病毒逆转录酶(HIV)或DNA聚合酶(HBV)的活性位点。
终止病毒DNA链延伸2.
活性代谢物整合到病毒DNA链后,因其缺乏3'-羟基基团,无法形成磷酸二酯键,导致病毒DNA链合成提前终止,阻止病毒遗传物质的完整复制。
选择性抑制病毒酶3.
替诺福韦对病毒酶的亲和力远高于人类细胞的DNA聚合酶,因此能优先抑制病毒复制,而对宿主细胞的正常DNA合成影响较小。
关键词: 替诺福韦作用机理
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